表觀分佈容積表觀的含義?該引數有何意義

2021-05-11 12:24:28 字數 4632 閱讀 8594

1樓:匿名使用者

表觀分佈容積是指在藥物充分分佈的前提下,體內全部藥物按血中同樣濃度溶解時所需的體液總容積。它不是藥物體內分佈的真實容積,而是通過實驗,根據體內藥量和血藥濃度的比值計算得到的容積,它是真實容積在實際情況下所表現出的特徵值,所以稱為表觀分佈容積。通過表觀分佈容積與血藥濃度可以計算體內藥量及進行相關的藥物動力學計算。

表觀分佈容積與藥物的蛋白結合及藥物在組織中的分佈密切相關,能反映藥物在體內的分佈特點。

藥動學引數的問題 表觀分佈容積 10

2樓:

(1)vd:是指物吸收達到平衡或穩態時,按照血濃度(c)推算體內物總量(a)在理論上應占有的體積容積,即:vd(l)=a(mg)/c(mg/l)。

(2)意義:①可從vd的大小了解該在體內的分佈情況,即vd大的物,其血漿濃度低,主要分佈在周圍組織內;vd小的物,其血漿濃度高,較少分佈在周圍組織。②可從vd的大小,從血漿濃度算出機體內物總量;或可算出要求達到某一血漿有效濃度所需的物劑量。

藥代動力學引數有哪些,各代表什麼含義

3樓:匿名使用者

藥代動力學引數:

1. 藥峰濃度(cmax)  給藥後出現的血藥濃度最高值。該引數是反映藥物在體內吸收速率和吸收程度的重要指標。

2. 達峰時間(tmax)  給藥後達到藥峰濃度所需的時間。該引數反映藥物進入體內的速度,吸收速度快則達峰時間短。

3. 末端消除速率(ke)  末端相的血藥濃度消除速率常數。將血藥濃度取對數,對時間作線性迴歸後所得斜率值的負數為末端消除速率。

4. 末端消除半衰期(t1/2)  末端相血藥濃度下降一半所需的時間。該引數直觀反映了藥物從體內的消除速度。

末端消除半衰期在數值上與末端消除速率互為倒數,即: 末端消除半衰期=0.693/末端消除速率。

5. 藥時曲線下面積(auc)  血藥濃度曲線對時間軸所包圍的面積。該引數是評價藥物吸收程度的重要指標,反映藥物在體內的暴露特性。

由於藥動學研究中血藥濃度只能觀察至某時間點t,因此auc有兩種表示方式: auc(0-t)和auc(0-∞),前者根據梯形面積法得到,後者計算式: auc(0-∞) = auc(0-t) + 末端點濃度/末端消除速率。

6. 清除率(cl)  單位時間內從體內清除的藥物表觀分佈容積數,單位一般為l/h。該引數是反映機體對藥物處置特性的重要引數,與生理因素有密切關係。

清除率根據劑量與auc(0-∞)的比值得到。

7. 表觀分佈容積(vd)  藥物在體內達到動態平衡時體內藥量與血藥濃度的比例常數,單位一般為l。該引數反映了藥物在體內分佈廣窄的程度,數值越高表示分佈越廣。

表觀分佈容積在數值上由清除率與末端消除速率的比值得到。

8. 平均駐留時間(mrt)  藥物分子在體內停留時間的平均值,表示從體內消除63.2%藥物所需要的時間。

當藥動學過程具有線性特徵時才能計算該引數,其數值通過aumc(藥物與時間乘積對時間t的積分)與auc(0-∞)的比值得到。

9. 生物利用度(f)  藥物被吸收進入血液迴圈的速度和程度的一種量度,是評價藥物吸收程度的重要指標。生物利用度可分為絕對生物利用度和相對生物利用度,前者用於比較兩種給藥途徑的吸收差異,計算公式為:

f = (auc_ext*dose_iv)/(auc_iv*dose_ext)*100%,其中ext表示血管外給藥,iv表示靜注給藥,dose為劑量。後者用於評價兩種製劑的吸收差異,計算公式為: f = (auc_t*dose_r)/(auc_r*dose_t)*100%,其中t和r分別為受試製劑和參比製劑。

4樓:匿名使用者

藥動學引數(pk parameter)是反映藥物在體內動態變化規律性的一些常數,定量描述了藥物在體內經時過程的動力學特點及作用變化規律。藥動學引數是臨床制訂合理給藥方案的主要依據之一,同時也是評價藥物製劑質量的重要指標。一般情況下,藥動學引數是指由非房室模型統計矩方法得到的引數,此外還包括房室模型藥動學引數。

編輯本段非房室模型藥動學引數1. 藥峰濃度(cmax)  給藥後出現的血藥濃度最高值。該引數是反映藥物在體內吸收速率和吸收程度的重要指標。

2. 達峰時間(tmax)  給藥後達到藥峰濃度所需的時間。該引數反映藥物進入體內的速度,吸收速度快則達峰時間短。

3. 末端消除速率(ke)  末端相的血藥濃度消除速率常數。將血藥濃度取對數,對時間作線性迴歸後所得斜率值的負數為末端消除速率。

4. 末端消除半衰期(t1/2)  末端相血藥濃度下降一半所需的時間。該引數直觀反映了藥物從體內的消除速度。

末端消除半衰期在數值上與末端消除速率互為倒數,即: 末端消除半衰期=0.693/末端消除速率。

5. 藥時曲線下面積(auc)  血藥濃度曲線對時間軸所包圍的面積。該引數是評價藥物吸收程度的重要指標,反映藥物在體內的暴露特性。

由於藥動學研究中血藥濃度只能觀察至某時間點t,因此auc有兩種表示方式: auc(0-t)和auc(0-∞),前者根據梯形面積法得到,後者計算式: auc(0-∞) = auc(0-t) + 末端點濃度/末端消除速率。

6. 清除率(cl)  單位時間內從體內清除的藥物表觀分佈容積數,單位一般為l/h。該引數是反映機體對藥物處置特性的重要引數,與生理因素有密切關係。

清除率根據劑量與auc(0-∞)的比值得到。

7. 表觀分佈容積(vd)  藥物在體內達到動態平衡時體內藥量與血藥濃度的比例常數,單位一般為l。該引數反映了藥物在體內分佈廣窄的程度,數值越高表示分佈越廣。

表觀分佈容積在數值上由清除率與末端消除速率的比值得到。

8. 平均駐留時間(mrt)  藥物分子在體內停留時間的平均值,表示從體內消除63.2%藥物所需要的時間。

當藥動學過程具有線性特徵時才能計算該引數,其數值通過aumc(藥物與時間乘積對時間t的積分)與auc(0-∞)的比值得到。

9. 生物利用度(f)  藥物被吸收進入血液迴圈的速度和程度的一種量度,是評價藥物吸收程度的重要指標。生物利用度可分為絕對生物利用度和相對生物利用度,前者用於比較兩種給藥途徑的吸收差異,計算公式為:

f = (auc_ext*dose_iv)/(auc_iv*dose_ext)*100%,其中ext表示血管外給藥,iv表示靜注給藥,dose為劑量。後者用於評價兩種製劑的吸收差異,計算公式為: f = (auc_t*dose_r)/(auc_r*dose_t)*100%,其中t和r分別為受試製劑和參比製劑。

編輯本段房室模型藥動學引數1. 表觀分佈容積(v)  一般指**室分佈容積,對於二房室模型,可分別用v1和v2分別表示**室和外周室分佈容積。

2. 消除速率常數  藥物從**室向外的一級清除速率常數,在一房室模型中用k表示,在二房室模型中用k10表示。

3. 吸收速率常數(ka)  藥物從吸收室進入**室的一級速率常數。

4. 滴注速率(k0)  適用於靜脈滴注情形,表示藥物以恆速滴注方式進入**室,其數值由劑量和滴注時間比值得到。

5. 轉運速率常數  適用於二房室及以上的藥動學模型,表示藥物從**室向外周室的一級轉運,或者從外周室向**室的一級轉運,分別用k12和k21表示。

6. 分佈相速率常數(α)  適用於二房室及以上的藥動學模型,表示藥物從**室消除以及向外周室分佈過程中的綜合濃度變化速率常數。

7. 消除相速率常數(β)  適用於二房室及以上的藥動學模型,表示藥物在**室與外周室之間的分佈達到平衡後,巨集觀僅體現為從**室向外消除的濃度變化速率常數。

8. 清除率(cl)  一般指藥物從**室向外的清除率,數值上等於消除速率常數與表觀分佈容積的乘積。

9. 半衰期(t1/2)  在數值上與速率常數互為倒數。對於一房室模型,半衰期等於0.

693/消除速率常數(k)。對於二房室模型,分別用分佈相半衰期和消除相半衰期表示,即0.693/分佈相速率常數、0.

693/消除相速率常數。半衰期數值越大,表示藥物消除或分佈過程越慢。

在藥代動力學研究中,消除速率常數的大小有何意義

5樓:匿名使用者

藥動學引數計算及意義:

1、峰濃度和達峰時間:指血管外給藥後藥物在血漿中的最高濃度值及其出現時間,分別代表藥物吸收的程度和速度。

2、曲線下面積:指時量曲線和橫座標圍成的區域,表示一段時間內藥物在血漿中的相對累積量。

3、生物利用度:藥物經血管外給藥後能被吸收進入體迴圈的分量及速度。

4、生物等效性:比較同一種藥物的相同或者不同劑型,在相同試驗條件下,其活性成分吸收程度和速度是否接近或等同。

5、表觀分佈容積:指理論上藥物均有分佈應占有的體液容積。

6、消除速率常數:指單位時間內消除藥物的分數。

7、半衰期:指血漿中藥物濃度下降一半所需要的時間。

8、清除率:指單位時間內多數毫升血漿中的藥物被清除。

什麼是生物利用度?有什麼臨床意義?

6樓:匿名使用者

生物利用度(又稱生物有效度或生物可用度)。它是指經靜脈外途徑給藥後被吸收進人血液迴圈的相對量和吸收速度,即吸收比率(量)和吸收速率(速度)。一般用吸收百分率表示。

有些藥物臨床指標不夠明確,而生物利用度的測定更顯重要。

目前實際要求進行生物利用度研究的藥物主要有以下幾類。① 新開發的藥物產品,特別是口服制劑。② 改變劑型的產品。

③ 改變處方與工藝的產品。以下幾類藥物,進行生物利用度更有必要。① 預防與**嚴重疾病的藥物。

② **指數窄的藥物。③ 水溶性低的藥物。④ 溶解速度慢的藥物。

⑤ 在胃腸道中生物轉化或在胃腸道中不穩定的藥物。

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