舉例說明酶的競爭性抑制的機制,舉例說明酶的競爭性抑制的機制

2021-03-19 18:20:21 字數 3680 閱讀 9726

1樓:

丙二酸對琥珀酸脫氫酶的抑制作用。琥珀酸為丁二酸,丙二酸與其結構相似,但是,酶對丙二酸的親和力遠大於琥珀酸,造成競爭性抑制。

另外,磺胺類藥物對二氫葉酸合成酶的抑制作用也是競爭性抑制;磺胺類藥物的化學結構跟對氨基苯甲酸相似,對氨基苯甲酸是二氫葉酸合成的原料(底物)。

還有,甲氨蝶呤,5-fu,6-mp等都是酶的競爭性抑制劑

舉例說明酶的競爭性抑制作用? 5

2樓:素白

定義:競爭性抑制作用(***petitive inhibition)指的是有些抑制劑和酶底物結構相似,可與底物競爭酶活性中心,從而抑制酶和底物結合成中間產物。

舉例:例如磺胺藥與對氨基苯甲酸具有類似的結構,而對氨基苯甲酸、二氫喋呤及穀氨酸是某些細菌合成二氫葉酸的原料,後者能轉變為四氫葉酸,它是細菌合成核酸不可缺少的輔酶。由於磺胺藥是二氫葉酸合成酶的競爭性抑制劑,進而減少菌體內四氫葉酸的合成,使核酸合成障礙,導致細菌死亡。

3樓:通心米線

打個比方```

``有錢人買大卡,焊馬,6升的跑車

把汽油都用掉,結果加油站為了保證供須平衡,就將汽油張價富人無所謂,他們有的是錢,他們不停的買汽油,有時後甚至直到把油買完。但是有些人錢不夠,比如中產階級就被迫坐公車,換小車

那麼```

「有錢人」就是酶的競爭性抑制劑

「中產階級」就是普通的代謝物質

「漲價的汽油」就是酶

也就是說```

當資源一定時,有的人多用了,另一部分人就用不著當用不著的人是壞的物質時就是在辦好事

當用不著的人是生命必須的物質或代謝過程時就壞事了酶的競爭性抑制劑通常是殺蟲藥,毒藥。和抗癲癇,**神經病的藥

舉例說明酶的競爭性抑制劑在臨床上的應用並簡述起作用原理

4樓:曩人

酶的競爭性抑制劑作用原理:與被抑制的酶的底物通常有結構上的相似性,能與底物競相爭奪酶分子上的結合位點,從而產生酶活性的可逆的抑制作用。

例如磺胺藥與對氨基苯甲酸具有類似的結構,而對氨基苯甲酸、二氫喋呤及穀氨酸是某些細菌合成二氫葉酸的原料,後者能轉變為四氫葉酸,它是細菌合成核酸不可缺少的輔酶。由於磺胺藥是二氫葉酸合成酶的競爭性抑制劑,進而減少菌體內四氫葉酸的合成,使核酸合成障礙,導致細菌死亡。

請列出至少五種以酶的競爭性抑制為其作用機制的常見藥物名稱及其具體機制。 謝謝!

5樓:匿名使用者

阿卡波糖是一種α-葡萄糖苷酶抑制劑,是一種以延緩腸道碳水化合物吸收而達到**糖尿病的口服降糖藥物。其作用機制為:競爭性抑制位於小腸的各種α-葡萄糖苷酶,使澱粉類分解為葡萄糖的速度減慢,從而減緩腸道內葡萄糖的吸收,降低餐後高血糖。

α-葡萄糖苷酶抑制劑不刺激β細胞分泌胰島素,但可降低餐後胰島素水平,說明可增加胰島素的敏感性。

他汀類(statins)降脂藥物,如阿託伐他汀,瑞舒伐他汀鈣等,是羥甲基戊二醯輔酶a還原酶抑制劑(hydroxy methylglutaryl coenzyme a reductase inhibitor, hmg-coa還原酶抑制劑)。hmg-coa還原酶是肝細胞合成膽固醇過程中的限速酶,催化生成甲羥戊酸(mva),抑制hmg-coa還原酶能阻礙膽固醇合成。

血管緊張素轉化酶抑制劑(acei)是一類重要的抗高血壓藥物,如卡託普利,貝那普利等,這類藥抑制血管緊張素ⅰ轉換為血管緊張素ⅱ,不滅活緩激肽,產生降壓效應。機理如下:①抑制迴圈中ras;②抑制組織中的ras;③減少神經末梢去甲腎上腺素的釋放;④減少內皮細胞形成內皮素;⑤增加緩激肽和擴血管性前列腺素的形成;⑥醛固酮分泌減少和/或腎血流量增加,以減少鈉瀦留。

磺胺藥是通過干擾敏感菌的葉酸代謝而抑制其生長繁殖的,對磺胺類藥敏感的細菌在生長繁殖過程中,不能直接從生長環境中利用外源葉酸,而是利用對氨基苯甲酸(para-aminobenzoic acid,paba)、喋啶和穀氨酸,在二氫葉酸合成酶的催化下合成二氫葉酸的,再經二氫葉酸還原酶還原為四氫葉酸。四氫葉酸是一碳基團轉移酶的輔酶,參與嘌呤、嘧啶、氨基酸的合成。磺胺類的化學結構與paba的結構極為相似,能與paba競爭二氫葉酸合成酶,抑制二氫葉酸的合成,或者形成以磺胺代替paba的偽葉酸,最終使核酸合成受阻,阻止細菌生長繁殖。

高等動植物能利用外源性葉酸,所以代謝不受影響。

卡比多巴是一種較強的外周多巴脫羧酶抑制劑,不易透過血腦屏障,與左旋多巴合用時,僅抑制外周多巴脫羧酶的活性,減少多巴胺在外周組織的生成,減輕其外周不良反應,進而使進入中樞的左旋多巴增多,提高腦內多巴胺的濃度,增強左旋多巴的療效,所以是左旋多巴的重要輔助用藥。卡比多巴單用無效,臨床上通常將卡比多巴與左旋多巴按1:10或1:

4比例配伍製成複方製劑。

3、什麼是酶的競爭性抑制作用?並舉一例說明競爭性抑制在醫學或藥學中的應用(要求詳細闡明其生化機理)

6樓:匿名使用者

競爭性抑制作用:抑制劑與底物競爭與酶的同一活性中心結合,從而干擾了酶與底物的結合,使酶的催化活性降低的作用。

特點為:

a.競爭性抑制劑往往是酶的底物類似物或反應產物;

b.抑制劑與酶的結合部位與底物與酶的結合部位相同;

c.抑制劑濃度越大,則抑制作用越大;但增加底物濃度可使抑制程度減小;

d.動力學引數:km值增大,vm值不變。

典型的例子是丙二酸對琥珀酸脫氫酶(底物為琥珀酸)的競爭性抑制和磺胺類藥物(對氨基苯磺醯胺)對二氫葉酸合成酶(底物為對氨基苯甲酸)的競爭性抑制。

2、非競爭性抑制作用:抑制劑不能與遊離酶結合,但可與es複合物結合並阻止產物生成,使酶的催化活性降低 特點為:

a.抑制劑與底物可同時與酶的不同部位結合;

b.必須有底物存在,抑制劑才能對酶產生抑制作用;

c.動力學引數。

舉例說明酶的競爭性抑制應用意義

7樓:匿名使用者

例如磺胺藥與對氨基苯甲酸具有類似的結構,而對氨基苯甲酸、二氫喋呤及穀氨酸是某些細菌合成二氫葉酸的原料,後者能轉變為四氫葉酸,它是細菌合成核酸不可缺少的輔酶。由於磺胺藥是二氫葉酸合成酶的競爭性抑制劑,進而減少菌體內四氫葉酸的合成,使核酸合成障礙,導致細菌死亡。

擴充套件資料正常人體內酶活性較穩定,當人體某些器官和組織受損或發生疾病後,某些酶被釋放入血、尿或體液內。如患急性胰腺炎時,血清和尿中澱粉酶活性顯著升高;肝炎和其它原因肝臟受損,肝細胞壞死或通透性增強,大量轉氨酶釋放入血,使血清轉氨酶升高。

心肌梗塞時,血清乳酸脫氫酶和磷酸肌酸激酶明顯升高;當有機磷農藥中毒時,膽鹼酯酶活性受抑制,血清膽鹼酯酶活性下降;某些肝膽疾病,特別是膽道梗阻時,血清r-谷氨醯移換酶增高等等。因此,藉助血、尿或體液內酶的活性測定,可以瞭解或判定某些疾病的發生和發展。

8樓:匿名使用者

舉例說明酶的競爭性抑制劑在臨床上的應用並簡述起作用原理 酶的競爭性由於磺胺藥是二氫葉酸合成酶的競爭性抑制劑,進而減少菌體內四氫葉酸的合成,

什麼是酶的競爭性抑制作用?並舉一例說明競爭性抑制在醫學或藥學中的應用(要求詳細闡明其生化機理)。

9樓:a鈥唖

指的是有些抑制劑和酶底物結構相似,可與底物競爭酶活性中心,從而抑制酶和底物結合成中間產物

作用原理:與被抑制的酶的底物通常有結構上的相似性,能與底物競相爭奪酶分子上的結合位點,從而產生酶活性的可逆的抑制作用。

例如磺胺藥與對氨基苯甲酸具有類似的結構

酶的競爭性抑制作用與非競爭性抑制作用的異同

競爭性抑制是指有些抑制劑可與底物競爭酶的活性中心,從而降低底物與專酶的結合率,屬抑制酶的活性,可通過增加底物的濃度來降低或消除抑制劑對酶的抑制作用。由抑制曲線可知它並不影響酶促反應的最大速率 非競爭性抑制作用是指有些抑制劑可與酶活性中心以外的必需基團結合,但不影響酶與底物的結合,形成的酶一底物一抑制...

競爭性抑制和非競爭性抑制作用的異同

一 相同點 都是可逆的抑制作用,抑制劑與酶結合位點以非共價鍵結合 抑制劑與酶結合後酶都失活或被抑制而不能產生產物。二 不同點 1 與底物結合不同 競爭性抑制作用的抑制劑有天然的底物結構,並且本身就為該酶的底物,可與底物競爭同一個結合位點 而非競爭性抑制劑不能與遊離的酶結合,底物 抑制物和酶的結合無競...

競爭性抑制和競爭性置換的區別,什麼是競爭性抑制劑和非競爭性抑制劑的主要區別?

一 競爭性抑制是指通過增加底物濃度可以逆轉的一種酶抑制型別。一個競爭性抑制劑通常與正常的底物或配體競爭同一個蛋白質的結合部位。這種抑制使得km增大,而vmax不變。若在反應體中存在與底物類似的物質,該物質也能在酶的活性部位上結合,從而阻礙酶與底物的結合,使酶催化底物反應速率下降。特點 抑制劑與底物競...