請解釋藥物固有溶出速率定義,並簡要分析測定藥物固有溶出速率對處方研究的意義

2021-04-20 13:57:21 字數 1421 閱讀 3363

1樓:芥末留學

藥物的來溶出速率可用兩種方法自測定:提供藥物固有溶出速率的恆定表面積法和將藥物混懸劑加到一定量溶劑中而不控制表面積的顆粒溶出法。

恆定表面積法利用 具有已知表面積的壓制薄圓片,排除了表面積和表面電荷對溶出的影響,由這個方法獲得的溶出速率稱為「固有溶出速率」。

代表了每一個固定化合物在固體條件固體溶劑中的特性。

它的值用每分鐘每平方釐米的溶出毫克數表示(mg/min/cm2),這個值在由溶出速率**可能的吸收時十分有用。

固體制劑體外溶出度測定有何意義

2樓:demon陌

溶出度是固體制劑功能性評價引數,溶出首先是經歷崩解(固體制劑轉化成細顆粒過程),在崩解的基礎上,藥物以分子狀態溶解於溶出介質的過程。

崩解是早期評價藥物是否有效的方法,後來發現崩解良好的藥物並沒有藥效,問題出在崩解後,藥物沒有溶出過程。為了更好地在體外評價藥物的**效果,後期開發了溶出度測定方法,溶出度是體外評價樣品質量、判斷藥物療效的有效藥學研究手段。

常用的固體劑型有散劑、顆粒劑、片劑、膠囊劑、滴丸劑、膜劑等,在藥物製劑中約佔70 %。固體制劑的共同特點是與液體制劑相比,物理、化學穩定性好,生產製造成本較低,服用與攜帶方便。

製備過程的前處理經歷相同的單元操作,以保證藥物的均勻混合與準確劑量,而且劑型之間有著密切的聯絡;藥物在體內首先溶解後才能透過生理膜、被吸收入血液迴圈中。

3樓:匿名使用者

從體外評價藥物釋放過程

固體制劑體外溶出度測定有何意義

4樓:drar_迪麗熱巴

溶出度是固體制劑功能性評價引數,溶出首先是經歷崩解(固體制劑轉化成細顆粒過程),在崩解的基礎上,藥物以分子狀態溶解於溶出介質的過程。

崩解是早期評價藥物是否有效的方法,後來發現崩解良好的藥物並沒有藥效,問題出在崩解後,藥物沒有溶出過程。

固體制劑共同的吸收路徑是將固體制劑口服給藥後,須經過藥物的溶解過程,才能經胃腸道上皮細胞膜吸收進入血液迴圈中而發揮其**作用。特別是對一些難溶性藥物來說,藥物的溶出過程將成為藥物吸收的限速過程。

noyes-whitney方程解釋影響藥物溶出速率的諸因素,表明藥物從固體劑型中的溶出速度與溶出速度常數k、藥物粒子的表面積s、藥物的溶解度cs成正比。故可採取以下措施來加以改善藥物的溶出速度:

①增大藥物的溶出面積--通過粉碎減小粒徑,崩解等措施;

②增大溶解速度常數--加強攪拌,以減少藥物擴散邊界層厚度或提高藥物的擴散係數;

③提高藥物的溶解度--提高溫度,改變晶型,製成固體分散物等。

對於固體制劑在體內的吸收,提高溶出速度的有效方法是增大藥物的溶出表面積或提高藥物的溶解度。粉碎技術、藥物的固體分散技術、藥物的包合技術等可以有效地提高藥物的溶解度或溶出表面積。圖4-2表示氯黴素顆粒大小對體內吸收以及血藥濃度的影響。

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