片劑在製備的過程中必須具備的三大要素是什麼,為什麼

2021-03-19 18:19:53 字數 3723 閱讀 4775

1樓:染指無流年

片劑的製備並沒有三大要素之說,只是壓片過程中才有• 壓片過程的三大要素:流動性、壓縮成型性和潤滑性• 流動性:對於製備好的藥物顆粒要有好的流動性,在壓片時充填才不會出問題,片重差異才會合格。

• 壓縮成型:藥物顆粒需要有一定的壓縮成型性,要有一定粘性,不然會裂片、鬆片

• 潤滑性: 藥物顆粒的粘性不能過大,過大首先壓片時會粘衝,片面就不會光潔,所以藥物顆粒需要有一定的潤滑性

2樓:逮長逸穆驪

一般有直接壓片法、溼法制粒(最常用)、幹法制粒。

因為溼法在國內運用最多,且

大都比較純熟,一般都用它。

幹法制粒只用於溼法不能解決的,比如說原料對溼熱不穩定、溼法無法控制其溶出等等

直接壓片法國外比較提倡,因為其製備工藝較為簡便

片劑製備過程中會出現的那些問題怎麼解決

3樓:匿名使用者

(一)裂片:片劑發生裂開的現象叫做裂片(常發生頂裂或腰裂)

產生原因:片劑的彈性復原率(與物料性質有關)及壓力分佈不均勻是主要原因。另外,粘合劑不當或用量不足、細粉過多、顆粒過幹、加壓過快均會造成裂片。

解決方法:換用塑性大的輔料,適度乾燥,選擇合適粘合劑與用量,減少細粉等。

(二)鬆片:指片劑的硬度不夠,稍加觸動即散碎的現象稱為鬆片。

產生原因:與壓力及粘合劑的用量等諸多因素有關。

解決方法:調整壓力和適當增加粘合劑。

(三)粘衝:指片劑表面被衝頭粘去一薄層或一小部分,造成片面粗糙不平或有凹痕的現象。

產生原因:顆粒不夠乾燥或物料易於吸潮、潤滑劑選擇不當或用量不足,以及衝頭表面鏽蝕或刻字粗糙不光等。

解決方法:應根據實際情況而定。

(四)片重差異超限:片劑的重量超出藥典規定的重量差異允許的範圍。

產生原因:①顆粒的流動性不好;②細粉過多或顆粒不均勻;③加料斗內物料時多時少;④衝頭與模孔吻合不好。

解決方法:改善物料流動性等。

(五)崩解遲緩:指片劑不能在藥典規定的時限內完全崩解或溶解

1.崩解機理

(1)片劑中可溶性成分多,因溶蝕而崩解;

(2)「固體橋」溶解,結合力消失;

(3)泡騰劑產氣作用;

(4)吸水膨脹(多數片劑)。

(5)潤溼熱

2.影響崩解的因素

毛細管理**式:l2 = rγcosθ/2η.t

式中l:液體滲入毛細管的距離;r:毛細管半徑;γ:

液體的表面張力;θ:液體與毛細管的接觸角;η:液體的黏度,t:

時間。由公式可知,影響介質滲入的主要引數有:毛細管數量(孔隙率)、毛細管半徑、液體表面張力與接觸角。

對四引數產生影響的主要因素是以下幾方面

(1)原輔料的可壓性:原輔料的可壓性好,片劑的崩解效能差,適量加入澱粉可增大片劑的空隙率,增加吸水性,有利於片劑的崩解;

(2)顆粒的硬度:顆粒的硬度小影響片劑的孔隙率,近而影響片劑的崩解;

(3)壓片力:壓力大,片劑的孔隙率及孔隙徑小,片劑崩解速度慢;

(4)表面活性劑:加入表面活性劑,改變物料的疏水性,增加潤溼性,有利於片劑的崩解;

(5)潤滑劑:使用疏水性強的潤滑劑,水分不易進入片劑,不利於片劑的崩解,硬脂酸鎂;

(6)粘合劑與崩解劑:粘合力越大,崩解時間越長,黏合劑粘合力大小順序:明膠》阿拉伯膠》糖漿》澱粉漿。

(7)崩解劑:見崩解劑部分。

(8)貯存條件:貯存環境的溫度與溼度影響片劑的崩解。

(六)溶出超限:片劑在規定的時間內未能溶出規定量的藥物,即為溶出超限或稱為溶出度不合格。

溶出理論:溶出服從noyes-whitney方程:dc/dt=kscs

dc/dt為溶出速度;k為溶出速度常數;s為溶出質點暴露於介質的表面積;cs為藥物的溶解度。

由公式說明,產生溶出超限的原因是:崩解遲緩;藥物難溶。

解決方法:

(1)物微粉化:s值增大;

(2)製備研磨混合物:疏水性藥物與水溶性或親水性材料研磨混合,改變藥物的潤溼性;

(3)製成固體分散體:改變藥物的粉散狀態,s值增大,有利於藥物的溶出;

(4)吸附於載體後壓片:藥物以分子態形式被吸附在載體表面,有利於溶出。

(七)片劑含量不均勻

所有造成片重差異過大的因素,均可造成片劑中藥物含量不均勻,此外小劑量片藥物含量不均勻的主要原因是:

1.混合不均勻

(1)主藥與輔料量的配比懸殊:

(2)主藥與輔料粒子大小相差懸殊:

(3)粒子的表面粗糙不易混勻:

(4)由於顆粒大小不等而對藥液的吸收量不同。

2.可溶性成分在乾燥過程中的遷移

4樓:閃亮登場

片劑製備中可能出現的問題及解決辦法:

⑴裂片:常見的

形式是頂裂。造成的原因:壓力分佈的不均勻以及由此而帶來的彈性復原率的不同,是造成裂片的主要原因。

解決裂片問題的關鍵是換用彈性小、塑性大的敷料,從整體上降低物料的彈性復原率。另外,顆粒中細粉太多、顆粒過幹、黏合劑粘性較弱或用量不足、片劑過厚以及加壓過快也可造成裂片。

⑵鬆片:所謂鬆片,一是片劑成型後不結實,稍加外力片劑便鬆散了,另是基本上不成型。前面討論的影響片劑成型的因素都決定了片劑是否會鬆片。

⑶粘衝:出現粘衝的主要原因:顆粒不夠乾燥或物料易於吸溼、潤滑劑選用不當或用量不足以及衝頭表面鏽蝕或刻字粗糙不光等,應根據實際情況確定原因加以解決。

⑷片重差異超限: 產生的原因及解決的辦法是①顆粒流動性不好,應重新制粒或加入較好的助流劑②顆粒內的細粉太多或顆粒的大小相差懸殊,應除去過多的細粉或重新制粒③加料斗內的顆粒時多時少,造成加料斗的重量波動,應保持加料斗內始終有1/3量以上顆粒④衝頭與模孔吻合性不好,應更換衝頭、模圈。

⑸崩解遲緩:崩解機理簡介影響崩解的因素①原敷料的可壓性,可壓性強的原敷料被壓縮時易發生塑性變形,片劑崩解較慢。②顆粒的硬度,硬度較小時,易因受壓而破碎,片劑的崩解較慢。

③壓片力,壓片力適中,否則片劑過硬,難以崩解。④表面活性劑,加入表面活性劑可改善溼潤性,但對於易被水溼潤的藥物如果加入表面活性劑,不必要地降低了液體的表面張力,不利於水分透入,不易崩解。⑤潤滑劑,片劑中常用的疏水性潤滑劑,可能嚴重影響片劑的溼潤性,造成崩解遲緩。

在實際應用中,應對潤滑劑的品種、用量、混合強度、混合時間嚴格控制。⑥黏合劑,粘合力越大,崩解時間越長⑦崩解劑,品種、用量、加入方法等不同,崩解效果不同⑧片劑的貯存條件,貯存後,崩解時間延長。

片劑製備過程中會出現的那些問題怎麼解決?

5樓:匿名使用者

1、裂片:片劑發生裂開的現象叫做裂片(常發生頂裂或腰裂)

產生原因:片劑的彈性復原率(與物料性質有關)及壓力分佈不均勻是主要原因。另外,粘合劑不當或用量不足、細粉過多、顆粒過幹、加壓過快均會造成裂片。

解決方法:換用塑性大的輔料,適度乾燥,選擇合適粘合劑與用量,減少細粉等。

2、鬆片:指片劑的硬度不夠,稍加觸動即散碎的現象稱為鬆片。

產生原因:與壓力及粘合劑的用量等諸多因素有關。

解決方法:調整壓力和適當增加粘合劑。

3、粘衝:指片劑表面被衝頭粘去一薄層或一小部分,造成片面粗糙不平或有凹痕的現象。

產生原因:顆粒不夠乾燥或物料易於吸潮、潤滑劑選擇不當或用量不足,以及衝頭表面鏽蝕或刻字粗糙不光等。

解決方法:應根據實際情況而定。

4、片重差異超限:片劑的重量超出藥典規定的重量差異允許的範圍。

產生原因:①顆粒的流動性不好;②細粉過多或顆粒不均勻;③加料斗內物料時多時少;④衝頭與模孔吻合不好。

解決方法:改善物料流動性等。

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