1樓：匿名使用者
如何確定藥物為高滲透性藥物
生物藥劑學（bcs）分類系統是根據藥物的（水）溶解性和滲透性，將藥物劃分成以下四類：
第一類藥物：高溶解性 高滲透性
第二類藥物：低溶解性 高滲透性
第三類藥物：高溶解性 低滲透性
第四類藥物：低溶解性 低滲透性
高溶解性藥物：最高劑量規格的製劑能在ph值1.0~8.0的250ml或更少體積的水溶液中溶解的藥物。
高滲透性藥物：是指絕對生物利用度超過85%的藥物。當根據質量平衡測定方法或者與靜脈對照劑量相比，藥物的人體吸收程度為85%或更高時，這樣的活性藥物成分被認為具有高滲透性。
bcs指南最初建議將吸收值≥90%作為高滲透性藥物分類的判定條件。然而，後來的科學研究和**建議將高滲透性活性藥物成分的吸收值判斷標準放寬到85%。
一個可接受的測定活性藥物成分滲透性的替代方法是進行人體內腸灌注試驗（i）。當該方法用於滲透性研究時，應證明方法的適用性，包括相對於已經證明劑量的吸收比例至少達85%的參比物物質的相對滲透性的測定，以及陰性對照藥品的測定。並可通過下列補充試驗方法提供支援性的資料：
（ii）採用用動物模型進行體內或原位腸灌注試驗；或（iii）採用滲透性已知的活性藥物成分及經過驗證的方法，在培養的上皮細胞單層（例如，caco-2）進行體外滲透性研究。需指出的是：方法（ii）或方法（iii）的測定結果不能被單獨考慮。
綜上所述，以高滲透性或吸收比例已知的藥物活性成分為參照，通過以上各項實驗，可對藥物的滲透性進行一個綜合評價。。。
我有個疑問想請教老師，如何判斷該藥為高滲透性藥物，有沒有比較簡單的方法，或者有沒有權威機構測定，還是有手冊可以查到？還請各位前輩多多指教。
wanlihongxia：
樓上的，guidance for cbs講的很明確，我國藥審中心翻譯的fda的guidance 中有個「口服固體制劑溶出度指導原則」有初步定義，藥物的溶出度是通過將最高劑量單位的藥物溶解於ph在1.0和8.0之間的250ml緩衝液中而測得，當藥物的劑量/溶解度所得溶液體積不超過250ml時，認為藥物高溶解度。
一般情況下，對於胃腸道穩定的藥物，吸收度高於90%的藥物認為是高滲透性藥物，或藥物的生物膜通透性已經通過試驗測定了。詳細見藥審中心fda指導原則。
生物藥劑學分類系統中對藥物溶解性測定的具體方法
如題，在生物藥劑學分類系統中，藥物按溶解性和滲透性被分為了4類，即1. 高溶解、高滲透；2.低溶解，高滲透；3.
高溶解，低滲透；4.低溶解，低滲透。我只知道，對於高溶解性的定義為，藥物單劑量的最大值能在250ml各種ph的緩衝溶液中能全部溶解，溫度為37正負1度，但不知道這種溶解性的測定是如何具體操作的，從某些文獻上得知採用搖瓶法，但無法獲知更詳細的操作步驟，比如這250ml溶劑採用什麼裝置，如果振搖，時間是多長，是否需要過濾，希望知道的朋友給予指點，不甚感激。
......
fphunter：
現代藥物分析手冊第二版第九章第ⅱ部分有闡述，同時可參考列出的文獻。
測定藥物溶解度意義
2樓：匿名使用者
目的是初步判斷是否目標藥物成分。
不能作為法定判斷真偽依據。
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